首页> 外国专利> ЕТИЛ-2-(ХІНАЗОЛІН-4-ІЛАМІНО)-4,5,6,7-ТЕТРАГІДРО-1-БЕНЗОТІОФЕН-3-КАРБОКСИЛАТУ ГІДРОХЛОРИД, ЩО МАЄ ПРОТИПУХЛИННУ АКТИВНІСТЬ ПРИ НЕДРІБНОКЛІТИННОМУ РАКУ ЛЕГЕНІВ ЛЮДИНИ

ЕТИЛ-2-(ХІНАЗОЛІН-4-ІЛАМІНО)-4,5,6,7-ТЕТРАГІДРО-1-БЕНЗОТІОФЕН-3-КАРБОКСИЛАТУ ГІДРОХЛОРИД, ЩО МАЄ ПРОТИПУХЛИННУ АКТИВНІСТЬ ПРИ НЕДРІБНОКЛІТИННОМУ РАКУ ЛЕГЕНІВ ЛЮДИНИ

机译:具有间苯二酚活性素LITIVIN的乙基-2-(秦纳林-4-基亚胺基)-4,5,6,7-四氢-1-苯并噻吩-3-羧酸盐

摘要

Етил-2-(хіназолін-4-іламіно)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксилату гідрохлорид має протипухлинну активність при недрібноклітинному раку легенів людини (лінія А549). Винахід належить до медицини, онкофармакології. Визначення протитипухлинної активності проведено на моделі недрібноклітинного раку легенів людини (А549). Показано, що заявлена сполука майже на порядок більш ефективна при недрібноклітиному раку легенів людини (А549), ніж препарат-стандарт Ерлотиніб (lg IC50 відповідно -5,16 та-4,4). Сполука належить до практично нетоксичних речовин (LD50 при одноразовому пероральному введенні перевищує 1000 мг/кг маси тіла). За умов багаторазових введень речовини в умовно-лікувальній дозі (27,76 мг/кг миші, 6 введень, через 48 годин) токсичних проявів не виявлено. Сполука може розглядатися як потенційний протипухлинний засіб для лікування хворих на недрібноклітинний рак легенів.
机译:2-(喹唑啉-4-基氨基)乙基-4,5,6,7-四氢-1-苯并噻吩-3-羧酸盐酸盐在非小细胞肺癌中具有抗肿瘤活性(A549品系)。本发明涉及药物,肿瘤药理学。在非小细胞肺癌(A549)模型上进行抗肿瘤活性的测定。已经显示,所要求保护的化合物在非小细胞肺癌(A549)中比标准药物厄洛替尼(分别为IgG 50 -5.16和-4.4)有效近一个数量级。该化合物实际上属于无毒物质(单次口服LD50超过1000 mg / kg体重)。在以条件治疗剂量(27.76 mg / kg小鼠,在48小时后进行6次注射)重复注射该物质的条件下,未检测到毒性表现。该化合物可被视为治疗非小细胞肺癌患者的潜在抗肿瘤药。

相似文献

  • 专利
  • 外文文献
  • 中文文献
获取专利

客服邮箱:kefu@zhangqiaokeyan.com

京公网安备:11010802029741号 ICP备案号:京ICP备15016152号-6 六维联合信息科技 (北京) 有限公司©版权所有
  • 客服微信

  • 服务号