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Varespladib的制备方法

摘要

本发明公开了一种维偌帕地(varespladib)的制备方法,它是以4-羟基吲哚为起始原料,羟基保护后,用苯磺酰基保护N原子,从而在吲哚的2位上引入乙酰基,经还原脱保护后得到2-乙基-4羟基吲哚,在羟基上引入乙酸叔丁酯,N用苄基保护后吲哚3位上经草酰氯酰化后氨解,最后水解叔丁酯得到维偌帕地(varespladib)。本发明具有起始原料价廉易得,反应条件温和,操作工艺简便,成本低,产率高的优点。

著录项

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2012-05-09

    专利权的转移 IPC(主分类):C07D 209/24 变更前: 变更后: 变更前:

    专利申请权、专利权的转移

  • 2012-02-22

    授权

    授权

  • 2010-11-10

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 209/24 申请日:20090707

    实质审查的生效

  • 2010-09-22

    公开

    公开

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