一种叶酸介导的5-氟尿嘧啶白蛋白大分子前体药物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种由叶酸介导的5-氟尿嘧啶白蛋白大分子前体药物，由以下重量比的组分制成：白蛋白∶5-氟尿嘧啶∶叶酸＝100∶1～10∶1～10。本发明还公开了所述前体药物的制备方法，包括以下步骤：制备叶酸偶联白蛋白；制备5-氟尿嘧啶-1-基乙酸；制备5-氟尿嘧啶-1-基乙酸活性酯；将叶酸白蛋白偶联物溶液加入到5-氟尿嘧啶-1-基乙酸活性酯溶液中，室温搅拌至透析液无吸收即得叶酸介导的5-氟尿嘧啶白蛋白大分子前体药物。本发明还公开了上述前体药物在制备抗癌前体药物纳米粒中的应用。本发明把“靶向概念”、“前体药物概念”、“递送载体概念”三者结合在一起，提供的前体药物大大减少了给药剂量，减少了毒副作用，为抗癌的研究开发提供了新的途径。