果胶-5-氟尿嘧啶结肠癌双靶向前体药物及制备方法

摘要

本发明涉及果胶-5-氟尿嘧啶结肠癌双靶向前体药物及其制备方法，主要是利用抗癌药物5-氟尿嘧啶(5-FU)与果胶合成结肠癌双靶向前体药物，用于结肠癌的治疗，其特征是：利用果胶的6位羧基与5-FU直接或以不同桥连基连接合成一系列结肠癌双靶向前体药物。该前体药首先是利用果胶将5-FU靶向到结肠，实现结肠定位释放；然后通过结肠癌高表达的galactin-3识别5-FU-半乳糖，将5-FU靶向到结肠癌细胞，实现结肠癌双靶向，治疗结肠癌。该前体药物大大提高了5-FU的选择性，增强了疗效，减少了不良反应；同时果胶水解片段具有抗肿瘤转移的作用，能与5-FU具有协同作用。本发明集中了递药、靶向与协同等药物设计理念，使该前体药物达到高选择性、高效能、低毒性目的。