角鲨烯化西达本胺前药自组装纳米粒及制备方法与应用

摘要

本发明公开了一种角鲨烯化西达本胺前药自组装纳米粒及制备方法与应用，首先将角鲨烯酸和西达本胺分别溶解于甲基甲酰胺中，以N‑羟基琥珀酰亚胺以及1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸为催化剂，将两者混合反应制备角鲨烯化西达本胺前药分子；然后将角鲨烯酸和叶酸‑聚乙二醇‑氨基或对甲氧基苯甲酰胺‑聚乙二醇‑氨基分别溶解于甲基甲酰胺中，以N‑羟基琥珀酰亚胺(NHS)以及1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸(EDCI)为催化剂，将两者混合反应得小分子配体，将小分子配体以及精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸和角鲨烯化西达本胺前药分子在水中自组装形成纳米粒；本发明可有效解决西达本胺在实体肿瘤治疗方面存在的渗透率低、靶向性差、毒副作用大的缺点。