一种作为CDK2抑制剂的2-胺基噻唑嘧啶的合成方法

摘要

本发明涉及有机合成及药物技术领域，具体公开了一种作为CDK/2抑制剂的2‑胺基噻唑嘧啶的合成方法。合成步骤为：氨基转化为异硫氰酸酯、与伯胺反应生成硫脲、Hantzsch噻唑合成反应，氟化反应以及烯胺酮与盐酸胍的缩合形成嘧啶环。该法经过5步反应，总收率达到35％‑48％。本发明的优点在于：在氟化部分，采用光催化来代替传统的氟化方法，整个工艺的产率大大增加，在氟化这步反应使得产率从35％提高至85％，而且相对于传统在低温冰盐浴中氟化方法，该法条件更温和，只需在室温下进行，是一条合成CDK/2抑制剂2‑胺基噻唑嘧啶的较佳的工艺。