一种4,5-二氢-1H,3H-吡咯并1,2-A1,4二氮杂卓-2,4-二羧酸-2-叔丁基酯的制备方法

摘要

本发明涉及一种4,5‑二氢‑1H,3H‑吡咯并[1,2‑A][1,4]二氮杂卓‑2,4‑二羧酸‑2‑叔丁基酯的制备方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分五步，首先化合物1溶于乙腈在碳酸钾作用下与化合物2室温反应生成化合物3。第二步是化合物2与苄胺在乙醇中加入硼氢化钠还原胺化同时关环得到化合物4。然后在化合物4乙醇溶液中加10%钯碳通氢气脱除化合物4的苄基保护基团得到化合物5，再在化合物5甲醇溶液中通过与BOC2O反应得到化合物6，最后化合物6在甲醇和水混合溶剂中加氢氧化钠水解化合物6得到最终产品7，本发明获得的化合物为许多药物合成的有用中间体或产品。