一种芦荟大黄素氮杂环衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明提供了一种芦荟大黄素氮杂环衍生物及其制备方法和用途，属于化学医药领域。该一种芦荟大黄素氮杂环衍生物是式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其前药、或其代谢产物。本发明化合物可有效抑制巨噬细胞产生NO和炎性因子，还可有效抑制iNOS和COX‑2的表达，进而抑制NF‑κB信号通路的激活，减轻炎症反应或抑制炎症反应的发生；同时，本发明化合物对于结肠炎，特别是急性溃疡性结肠炎有良好的治疗效果；其中，本发明化合物5r的生物活性显著优于芦荟大黄素。此外，本发明化合物安全性良好，代谢稳定，对抗炎药物的研发具有重要的应用价值。