一种泰格列净中间体的合成方法

摘要

本发明属于药物化学领域，具体涉及一种泰格列净中间体的合成方法，所述泰格列净中间体的合成方法为：以化合物A为原料经伯羟基碘代，乙酰化反应制得碘代醋酸酯，将碘化物还原成甲基化合物，再制备成苄基保护产物，然后脱去甲基保护，swern氧化羟基共计五步反应制得泰格列净中间体，即化合物F。本发明避免了现有技术由于采用选择性硅基保护伯醇，导致苄基保护三个仲醇采用NaH而带来的易爆炸的危险，并进一步简化了反应步骤，不需要柱层析就能得到高产率的最终产品，总产率可达56％。本发明提供的方法没有高低温反应及危险试剂，所用原材料易于获得，并极大的节省了成本，成本仅为目前报道过的路线的1/2‑1/3，具有显著的优势。