式中,R为乙基、环丙基、氟乙基、与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环;L为独立的氯原子、氟原子、1‑哌嗪基、取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环;X为‑CH、N、‑CF或‑C‑O‑CH3。本发明的双‑氟喹诺酮噁二唑脲类培氟氟沙星衍生物,实现了双‑氟喹诺酮骨架及噁二唑杂环和功能基脲类的有机拼合,进而实现不同药效团的迁越与叠加,创新了药物分子的新结构,进而增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性,降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。"/> 一种双-氟喹诺酮噁二唑脲类培氟沙星衍生物及其制备方法和应用(CN201811425171.3)-中国专利【掌桥科研】
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一种双-氟喹诺酮噁二唑脲类培氟沙星衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噁二唑脲类培氟沙星衍生物及其制备方法和应用,其化学结构通式如下式所示:式中,R为乙基、环丙基、氟乙基、与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环;L为独立的氯原子、氟原子、1‑哌嗪基、取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环;X为‑CH、N、‑CF或‑C‑O‑CH3。本发明的双‑氟喹诺酮噁二唑脲类培氟氟沙星衍生物,实现了双‑氟喹诺酮骨架及噁二唑杂环和功能基脲类的有机拼合,进而实现不同药效团的迁越与叠加,创新了药物分子的新结构,进而增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性,降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

著录项

  • 公开/公告号CN109369675B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-07-06

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 郑州工业应用技术学院;

    申请/专利号CN201811425171.3

  • 发明设计人 刘秋伟;邵香敏;毛雅君;胡国强;

    申请日2018-11-27

  • 分类号C07D498/06(20060101);C07D471/04(20060101);C07D413/14(20060101);C07D513/04(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101);A61K31/5383(20060101);A61K31/496(20060101);A61K31/542(20060101);

  • 代理机构41104 郑州联科专利事务所(普通合伙);

  • 代理人时立新;杨海霞

  • 地址 451150 河南省郑州市新郑市新郑高新技术开发区

  • 入库时间 2022-08-23 12:05:17

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