一种¹⁸F标记的多肽类肿瘤凋亡检测试剂及其制备方法及应用

摘要

本发明属于放射性药物及核医学技术领域，具体涉及一种¹⁸F标记的多肽化合物，并进一步公开其用于制备肿瘤凋亡检测试剂的应用。本发明所述的¹⁸F标记的多肽化合物¹⁸F‑AmBF₃‑GDEVD(探针¹⁸F‑1)，采用固相多肽合成的方法，合成了产率高、纯度高的多肽，然后通过“点击化学”引入¹⁸F标记基团，得到产率高的标记前体1，再进一步通过一步¹⁸F标记法成功制备了高产率、高纯度的PET探针¹⁸F‑1，整个反应简化了¹⁸F‑标记步骤，避免了标记过程中的半制备HPLC纯化，缩短了标记时间。同时显示探针¹⁸F‑1是一种潜在的靶向Caspase‑3的凋亡显像探针，有较好的应用前景。