一种依法韦仑中间体的制备方法

摘要

本发明提供一种依法韦仑中间体的制备方法，涉及化合物制备方法技术领域，本发明以邻卤苯胺(Ⅱ)为原料，先用酰氯对胺基进行保护，生成的N‑酰基‑2‑卤‑苯胺(Ⅲ)然后与金属镁反应生成格氏试剂，再与三氟乙酰基胺化物(Ⅳ)反应得到N‑酰基‑2‑(三氟乙酰基)苯胺(Ⅴ)，然后在催化剂作用下与氯气反应得到N‑酰基‑4‑氯‑2‑(三氟乙酰基)苯胺(Ⅵ)，再经过水解、成盐得到4‑氯‑2‑(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物(Ⅰ)。本发明合成步骤短、操作简单、安全性较好，且原料的选择性较多，目标产物收率较高，适合大规模工业化生产。