一种替格列汀关键中间体的合成方法

摘要

本发明公开了一种替格列汀关键中间体的合成方法，涉及合成技术领域，具体涉及替格列汀关键中间体(2S)‑4‑氧代‑2‑(3‑噻唑烷基羰基)‑1‑吡咯烷羧酸叔丁酯的合成方法。本发明中：L‑羟基脯氨酸经酯化反应得到化合物1；化合物1经叔丁氧羰基保护得到化合物2；化合物2经氧化反应得到化合物3；化合物3和四氢噻唑经氨酯交换反应得到化合物4。本发明针对替格列汀关键中间体设计出了一条适合工业化生产的合成路线，降低了操作的复杂程度，也避开了昂贵的脱水试剂，收率高且成本较低，适合于工业化推广应用。