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一种马来酸贝曲西班的制备方法

摘要

本发明提供一种马来酸贝曲西班的制备方法,涉及对氰基苯甲酸和2‑氨基‑N‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑5‑甲氧基苯甲酰胺发生偶联反应,在偶联过程中选用了新的偶联催化剂,EDC和NHS联合应用,偶联产物在酸性条件下与醇发生反应生成pinner盐,此过程中用乙酰氯和醇类反应,提供反应需要的氯化氢。弃用直接通氯化氢气体的方式,减少了气体制备和对设备的腐蚀。整个反应过程反应条件温和,收率较高,适合工业化生产。

著录项

  • 公开/公告号CN107778223B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2020-05-15

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 鲁南制药集团股份有限公司;

    申请/专利号CN201610776925.4

  • 发明设计人 张贵民;白文钦;孙德鑫;

    申请日2016-08-31

  • 分类号

  • 代理机构

  • 代理人

  • 地址 276005 山东省临沂市红旗路209号

  • 入库时间 2022-08-23 10:58:31

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2020-05-15

    授权

    授权

  • 2019-04-26

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D213/75 申请日:20160831

    实质审查的生效

  • 2018-03-09

    公开

    公开

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