一种西格列汀衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种西格列汀衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的链状易产生低能构象的问题，提供一种西格列汀衍生物或其药学上可接受盐及其制备方法，该方法包括在偶合剂的存在下，使烯胺中间体与三唑并[4,3‑a]吡嗪类化合物进行偶合反应，得到中间体；再使中间体进行脱保护基反应脱去Boc基团，然后与盐酸羟胺进行环合反应，得到相应的西格列汀衍生物或其药学上可接受的盐。本发明通过使分子结构中柔性链状烷基中的氨基与羰基环合形成稳定的五元环结构，有效减少低能异构现象的发生，提高药物稳定性及提高选择性和用药安全性。且合成方法简单，能够避免昂贵的手性试剂的使用。