用于制备作为大麻素受体调节剂的稠合氮杂环的晶形和制备方法

摘要

本发明涉及(1aS,5aS)‑2‑(4‑氧‑吡嗪‑2‑基)‑1a,2,5,5a‑四氢‑1H‑2,3‑二氮杂‑环丙并[a]并环戊二烯‑4‑甲酸((S)‑1‑羟基甲基‑2,2‑二甲基‑丙基)‑酰胺(化合物1)的晶形及其药物组合物，所述晶形和组合物调节大麻素受体的活性并因此可用于治疗CB₂受体介导的病症，所述CB₂受体介导的病症例如，骨关节炎；疼痛；痛觉过敏；异常性疼痛；炎性痛觉过敏；神经性痛觉过敏；急性伤害感受；骨质疏松症；与多发性硬化症有关的痉挛状态；自身免疫性病症；变应性应答；CNS炎症，例如动脉粥样硬化；不期望的免疫细胞活动，以及与选自以下的病症有关的炎症：骨关节炎、过敏性反应、贝切特氏病、移植排异、血管炎、痛风、脊椎炎、病毒性疾病、细菌性疾病、狼疮、炎性肠病、自身免疫性肝炎和1型糖尿病；年龄相关性黄斑变性；咳嗽；白血病；淋巴瘤；CNS肿瘤；前列腺癌；阿尔茨海默病；卒中诱导的损伤；痴呆；肌萎缩性侧索硬化；以及帕金森病。