亚谷氨酸类PET显像剂的放射合成方法

摘要

本发明公开了两种对映亚氨基酸类正电子发射断层(PET)显像剂(N‑2‑¹⁸F‑氟丙酰基)‑L‑α‑谷氨酸(¹⁸F‑NFPGlu)和(N‑2‑¹⁸F‑氟丙酰基)‑D‑α‑谷氨酸(¹⁸F‑DFPGlu)的自动化合成方法及其相应前体(N‑2‑溴‑丙酰基)‑L‑α‑谷氨酸二乙酯和(N‑2‑溴‑丙酰基)‑D‑α‑谷氨酸二乙酯的制备方法。本发明涉及¹⁸F‑NFPGlu前体和¹⁸F‑DFPGlu前体的有机合成以及以相应前体为起始原料经过简单的“两步在柱水解法”，实现短时间、高产率、自动化放射合成¹⁸F‑NFPGlu和¹⁸F‑DFPGlu。该法也可用于¹⁸F标记β‑谷氨酸‑NH2基的亚氨基酸类化合物(N‑2‑¹⁸F‑氟丙酰基)‑β‑谷氨酸(¹⁸F‑NFPBGlu)及其前体的合成。