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苦马豆素及其中间体的制备方法和苦马豆素衍生物及其制备方法和应用

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摘要

本发明涉及天然产物的合成领域，公开了一种苦马豆素衍生物及其制备方法和应用以及苦马豆素及其中间体的制备方法，该方法包括以下步骤：1)将式IX所示的伯醇进行氧化反应，得到式X所示的醛；2)将所述式X所示的醛进行叶立德反应，得到式XI所示的不饱和酯；3)将所述式XI所示的不饱和酯进行催化氢化反应，得到式XII所示的内酰胺。本发明提供的苦马豆素衍生物能够作为糖苷酶抑制剂，本发明提供的制备苦马豆素衍生物的方法路线简洁、生产成本低，且便于对苦马豆素进行结构修饰。。

著录项

  • 公开/公告号CN105541854B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2018-04-13

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 中国科学院化学研究所;

    申请/专利号CN201610014143.7

  • 发明设计人 俞初一;钱宝琛;宋营营;贾月梅;李意羡;加藤敦;

    申请日2016-01-11

  • 分类号C07D491/056(20060101);C07D491/147(20060101);C07D471/04(20060101);A61K31/437(20060101);A61K31/407(20060101);A61P3/10(20060101);A61P35/00(20060101);A61P31/12(20060101);A61P3/00(20060101);

  • 代理机构11283 北京润平知识产权代理有限公司;

  • 代理人严政;刘兵

  • 地址 100190 北京市海淀区中关村北一街2号

  • 入库时间 2022-08-23 10:09:31

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2018-04-13

    授权

    授权

  • 2016-06-01

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D491/056 申请日:20160111

    实质审查的生效

  • 2016-05-04

    公开

    公开

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