以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)抗癌化合物

摘要

本发明涉及一类以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)抗癌化合物，化学结构如下。其中，载体基团2A为氨/胺配体，包括2NH₃、1R,2R‑环已二胺、1,2‑双(氨甲基)环丁烷、NH₃/环戊胺、NH₃/环己胺；离去基团2X为目前已上市铂(II)类抗癌药物的离去基团，包括2Cl^‑、草酸根、1,1‑环丁烷二羧酸根、丙二羧酸根。磷酸的键合不但有助于化合物向癌细胞核运转、提高对癌细胞的选择性，而且还能介导化合物靶向骨癌，显示出很强的抗癌作用。同时，该化合物水溶性好、稳定，非常适应作为抗癌药物的用途,其结构式如下：