一种3‑氯‑6‑硝基异喹啉或3‑溴‑6‑硝基异喹啉的制备方法

摘要

本发明涉及一种3‑氯‑6‑硝基异喹啉或3‑溴‑6‑硝基异喹啉的合成方法是以2‑氯‑4‑硝基苯甲酸为原料，经亲核取代反应形成2‑(2‑甲氧基‑2‑氧代乙基)‑4‑硝基苯甲酸；然后水解得到2‑(羧甲基)‑4‑硝基苯甲酸；经乙酰氯和氨水的条件形成2‑(2‑氨基‑2‑氧代乙基)‑4‑硝基苯甲酸；再关环形成6‑硝基异喹啉‑1，3(2H，4H)‑二酮；接着氯代或溴代形成1，3‑二氯‑6‑硝基异喹啉或1，3‑二溴‑6‑硝基异喹啉；利用1‑位的异喹啉活泼的特性，1‑位的氯或1‑位的溴被对甲氧基苄胺取代，形成3‑氯‑N‑(4‑甲氧基苄基)‑6‑硝基异喹啉‑1‑胺或3‑溴‑N‑(4‑甲氧基苄基)‑6‑硝基异喹啉‑1‑胺；再用三氟乙酸脱除对甲氧基苄基，形成3‑氯‑6‑硝基异喹啉或3‑溴‑6‑硝基异喹啉‑1‑胺；然后1‑胺重氮化，加热脱除重氮形成氢得到产品。该方法具有操作方便，每步产率都较高的优点。式(1)。