从红果小檗粗提物中筛选出的1型艾滋病病毒蛋白酶抑制剂及其应用

摘要

本发明提供一种基于荧光底物和晶体浸泡联合筛选艾滋病病毒蛋白酶抑制剂的方法。采用生物活性跟踪测试在天然产物中逐级分离纯化出的一系列化合物组分对HIV‑1蛋白酶的抑制活性，最终分离纯化出成分单一组分，这单一组分就是天然产物小分子抑制剂，通过上述方法，本发明发现红果小檗的提取物能够有效抑制HIV‑1蛋白酶的活性，通过晶体浸泡的方法找到与HIV‑1蛋白酶结合能力较强的小分子，然后再通过酶活测定小分子对HIV‑1蛋白酶的抑制活性。最终，提供一种能够有效抑制艾滋病病毒蛋白酶活性的小分子抑制剂，并且提供一种通过小分子物质与艾滋病病毒蛋白酶复合物结合筛选抗艾滋病毒物质的方法以及艾滋病病毒蛋白酶能与抑制剂相互作用的新位点以及利用该位点筛选抗艾滋病毒活性物质的方法。