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帕潘立酮氨基酸酯及其制备方法

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摘要

本发明公开一种用于治疗精神疾病的化合物帕潘立酮氨基酸酯或其药用盐的制备方法，其结构式为(I)。此类化合物既可以为旋光异构体也可以是消旋混合物。该类帕潘立酮氨基酸酯经摄入体内后可以在体内代谢转化为具有药理活性的帕潘立酮(II)，作为神经传递物质的拮抗剂发挥药效，治疗精神分裂症等有关精神类疾病。

1. 帕潘立酮氨基酸酯及其制备方法 [P] . 中国专利： CN102993200B . 2016.02.03
2. 一种帕潘立酮棕榈酸酯的制备方法 [P] . 中国专利： CN112110914A . 2020-12-22
3. Preparation of 3- 2- 4 - ((6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl) -l-piperidinyl) -6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl- 4H-pyrido 1,2 a -primidin-4-one (paliperidone) and paliperidone palmitate [P] . ES2587527T3 . 2016-10-25

机译： 3- [2- [4-（（6-氟-1,2-苯并恶唑-3-基）-1-哌啶基）-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基- 4H-吡啶酮[1,2 a] -primidin-4-one（帕潘立酮）和帕潘立酮棕榈酸酯
4. Preparation of 3-2-4-((6-fluoro-1, 2-benzisoxazol-3-yl)-l-piperidinyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydor-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido 1, 2-A-pyrimidin-4-one(paliperidone) and paliperidone palmitate [P] . 美国专利： US8940749B2 . 2015-01-27

机译：制备3- [2- [4-（（6-氟-1,2-苯并恶唑-3-基）-1-哌啶基）-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基- 4H-吡啶并[1，2-A]-嘧啶-4-酮（帕潘立酮）和帕潘立酮棕榈酸酯
5. Paliperidone intermediate and method for producing paliperidone using the same [P] . 韩国专利： KR101867988B1 . 2018-06-15

机译：帕潘立酮中间体和使用该中间体生产帕潘立酮的方法