乙酰基－脒基苯丙氨酰－环己基甘氨酰－吡啶氨基丙酸酰胺的制备方法

摘要

本发明涉及式(I)的乙酰基-脒基苯丙氨酰-环己基甘氨酰-吡啶子氨基丙酸酰胺的制备方法，其中阴离子X是生理可接受阴离子，和它们的类似物，它们是凝血因子Xa的有效抑制剂并且可以用来例如预防血栓形成。根据本发明的方法包括将通过不对称氢化作用并且将氰基转化为脒而从2-[2-乙酰基氨基-3-(4-氰基苯基)丙稀酰氨基]-2-环己基乙酸获得的2-[2-乙酰基氨基-3-(4-脒基苯基)丙酰基氨基]-2-环己基乙酸，或者其盐，与3-(2-氨基-2-氨基甲酰基乙基)-1-甲基吡啶鎓盐或者其盐偶联。本发明还提供用于该方法的起始物和中间体，它们的制备方法，和作为二甲苯磺酸盐的乙酰基-(S)-4-脒基苯丙氨酰-(S)-环己基甘氨酰-(S)-(1-甲基-3-吡啶子)氨基丙酸酰胺。