抗基质金属蛋白酶单抗Fab'药物偶联物及抗肿瘤作用

摘要

抗基质金属蛋白酶单抗3D6，以适当方法获得Fab’片段，以N-羟基琥珀酰亚胺基-间-(N-马来酰亚胺基)苯甲酸酯或葡聚糖T-40作中介体，将Fab’与力达霉素(LDM)或平阳霉素偶联，获得两种偶联物Fab’-LDM及Fab’-PYM，以克隆形成法和四氮唑蓝法检测偶联物体外对肿瘤细胞BEL-7402、KB和PG细胞的杀伤作用，结果表明偶联物对体外培养的肿瘤细胞有较强杀伤作用，体内实验用肝癌22和Lewis癌，Fab’-LDM抑制肝癌生长和Lewis癌肺转移效果优于等剂量游离力达霉素，为单抗Fab’与力达霉素及平阳霉素偶联物用于治疗肿瘤提供了依据。