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一种合成手性螺环吡唑啉酮的方法

摘要

本发明公开了一种合成手性螺环吡唑啉酮的方法,以α,β-不饱和甲基酮、不饱和吡唑啉酮衍生物为反应物,在手性金鸡纳碱衍生的伯胺催化下,以邻氟苯甲酸为添加剂,在苯类溶剂中制备手性螺环吡唑啉酮的方法。此方法反应条件温和,后处理简单方便,适用的底物范围广,官能团兼容性高,收率最高达98%,非对映选择性为88:12,ee值为99%,是一种全新的高效合成具有重要药用价值和不对称合成价值的手性螺环吡唑啉酮类化合物的方法。

著录项

  • 公开/公告号CN102850274B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2014-11-05

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 苏州大学;

    申请/专利号CN201210373123.0

  • 发明设计人 王兴旺;张金鑫;

    申请日2012-09-29

  • 分类号

  • 代理机构苏州创元专利商标事务所有限公司;

  • 代理人陶海锋

  • 地址 215123 江苏省苏州市苏州工业园区仁爱路199号

  • 入库时间 2022-08-23 09:22:01

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2018-09-18

    未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07D 231/54 授权公告日:20141105 终止日期:20170929 申请日:20120929

    专利权的终止

  • 2014-11-05

    授权

    授权

  • 2014-11-05

    授权

    授权

  • 2013-02-20

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D231/54 申请日:20120929

    实质审查的生效

  • 2013-02-20

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 231/54 申请日:20120929

    实质审查的生效

  • 2013-01-02

    公开

    公开

  • 2013-01-02

    公开

    公开

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