抗精神病药奥氮平的制备方法

摘要

本发明涉及抗精神病药奥氮平的制备方法，其包括三步，第一步，以硫、丙醛和丙二腈为原料，三乙胺作催化剂，关环得5-甲基-2-氨基-3-氰基噻吩；第二步，5-甲基-2-氨基-3-氰基噻吩与邻硝基氟苯在氢化钠作用下生成5-甲基-2-(2-硝基苯氨基)-3-氰基噻吩；第三步，溶剂环境中，在三氯化铁/活性碳催化剂存在下，5-甲基-2-(2-硝基苯氨基)-3-氰基噻吩与水合肼及N-甲基哌嗪作用，发生还原关环反应，一锅法生成目标化合物奥氮平。本发明方法所用原料价廉易得，步骤少，工艺简单。第三步进行一锅反应，反应过程产生的中间态化合物无需分离或除去，它们都能转化为目标化合物，可高收率高纯度地获得奥氮平。整个过程便于在工业生产规模上进行，产品收率高，成本降低，后处理方便。