一种达格列净和艾托格列净中间体的制备方法

摘要

本发明涉及药物制备技术领域，具体公开了一种达格列净和艾托格列净中间体的制备方法，包括：将镁屑和无水氯化锂加入有机溶剂中，滴加二异丁基氢化铝溶液，搅拌，将溶解4‑(2‑氯‑5‑卤代苄基)苯乙醚的溶液滴加入上述含镁屑的溶液中，反应得到含有(4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基卤化镁氯化锂的格氏试剂溶液，加入2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯，反应完加入甲醇，再加入酸催化剂搅拌反应，反应完加入碳酸钠溶液，浓缩、萃取，浓缩干，加入甲醇，加晶种析晶，过滤，烘干得到高收率高纯度中间体产物。该方法原料低廉，避免了危险试剂丁基锂的使用，无需超低温条件，操作简单，适宜于工业化生产。