一种褪黑激素肉桂酸衍生物及其制备方法

摘要

本发明属于有机合成领域，公开了一种褪黑激素肉桂酸衍生物及其制备方法。本发明利用C/H官能团化反应，先将大位阻三级膦导向基团引入到褪黑激素的N1位上，再将肉桂酸或其衍生物在铑催化剂作用下，选择性地引入到褪黑激素的C7位上，选择性地合成C7位取代褪黑激素衍生物，然后这些衍生物再在TBAF作用下，脱去三级膦基团，最终实现褪黑激素C7位衍生化。本发明得到的褪黑激素肉桂酸衍生物是一类含有苯乙烯大取代基的C7位褪黑素衍生物，具有生物活性。