一种替莫唑胺中间体化合物

摘要

本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种替莫唑胺中间体化合物。本发明以5‑氨基‑1H‑咪唑‑4‑腈为起始原料，与N,N'‑羰基二咪唑反应得替莫唑胺新中间体5‑氨基‑1‑(1H‑咪唑‑1‑羰基)‑1H‑咪唑‑4‑腈。同时本发明提供了该新中间体化合物用于制备替莫唑胺的方法：5‑氨基‑1‑(1H‑咪唑‑1‑羰基)‑1H‑咪唑‑4‑腈与甲胺盐酸盐反应，所得产物经重氮化后环合后氰基水解得替莫唑胺。本发明提供的新中间体合成方法简单，新中间体与甲胺盐酸盐反应可有效避免剧毒试剂异氰酸甲酯以及毒性和刺激性较大的甲氨基甲酰氯的使用，一步实现重氮化和闭环反应，避免了不稳定重氮盐的分离。该合成路线短，收率高，反应条件温和，工艺稳定，适合大量的工业化生产。