合理设计的指甲花醌衍生物作为耐多药金黄色葡萄球菌的抗菌剂

摘要

已经发现指甲花醌的萘醌衍生物对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)有效。此类化合物一般在特定的萘醌化合物，即2‑羟基‑1,4‑萘醌的3位上含有取代基。这些衍生物之一被称为该系列中的化合物6c，其对甲氧西林敏感的两种金黄色葡萄球菌菌株(MSSA；ATCC 29213和ATCC 6538)表现出强大的抗菌活性，与两种商业抗生素氧氟沙星和环丙沙星相当。在对氧氟沙星和环丙沙星都产生了耐药性的两株MRSA(ATCC BAA‑44和ATCC BAA‑1717)的情况下，6c的抗菌活性几乎可与万古霉素和达托霉素媲美。此外，6c对万古霉素中度和达托霉素不易受的MRSA(ATCC 700699)菌株也有效。除了疗效，与传统的抗生素相比，6c的耐药性也有很大的改善。