一种辛克宁衍生物及其在高光学纯茚虫威中间体制备中的应用

摘要

本发明公开了一种易于制备、价廉、高效的金鸡纳生物碱——新型辛克宁衍生物，通过对辛克宁C‑9位的羟基进行酰胺化衍生化，大大提高了辛可宁等金鸡纳生物碱类有机催化剂在5‑氯‑1‑茚酮‑2‑甲酸甲酯中间体的不对称α‑羟基化反应中的催化效率、目标产物产率和对映体选择性。5‑氯‑2‑甲氧羰基‑2‑羟基‑1‑茚酮的S异构体含量从辛克宁作催化剂时的50％提高至90％以上，且本发明的催化剂合成工艺简单、催化剂用量少，成本低，有利于工业化生产和提供高品质茚虫威产品。