一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与应用

摘要

本发明提供了一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与应用，属于新药化合物技术领域。所述抑制剂的化学结构如式(Ⅰ)所示，其制备方法包括用NH2OK溶液溶解噁唑化合物1A，加入羟胺，室温搅拌后，TLC检测反应终点，减压除去溶剂，加入盐酸溶液酸化，二氯甲烷萃取，蒸干得粗产物。本发明的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很强的抑制作用，能有效抑制癌细胞。对比已上市的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，本发明的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶的活性显著提高，对肺癌等实体瘤的效果更好，可克服已有组蛋白去乙酰化酶抑制剂活性较低，对实体瘤疗效较差等问题。