p-HA和三苯基鏻修饰的pH敏感靶向脂质体的制备与应用

摘要

本发明公开了对羟基苯甲酸和三苯基鏻共修饰的pH敏感型的多靶向脂质体的制备与应用，用于实现化疗药物对脑肿瘤的靶向传递。所述的多靶点脂质体通过对羟基苯甲酸的修饰，识别血脑屏障上的多巴胺受体和sigma受体，并进一步识别脑肿瘤细胞上的sigma受体从而进入脑组织，实现对肿瘤细胞的靶向；再通过三苯基鏻与游离氨基的正电性与肿瘤细胞内线粒体发生静电作用，实现细胞器靶向。该脂质体可同时包载化疗药和化疗增敏剂，通过多重靶向性对脑肿瘤发挥高效的协同作用，不仅显著提升治疗效果，抑制肿瘤迁移和侵袭，并减小了毒副作用，拥有巨大的应用潜力。