一种比伐卢定的合成方法

摘要

本发明公开了一种比伐卢定的合成方法，属于多肽药物制备技术领域。比伐卢定的合成方法，包括：步骤（1），活化树脂，采用活化液对树脂进行活化处理获得活化树脂，所述活化液包括二氯甲烷、B‑丁内酯、纳迪克酸酐；步骤（2），Leu‑树脂的合成，采用固相合成法将溶胀后的活化树脂和Fmoc‑Leu合成Leu‑树脂；步骤（3），比伐卢定‑树脂的合成，采用固相合成法合成比伐卢定‑树脂；步骤（4），脱保护，将比伐卢定‑树脂脱保护得到比伐卢定。本发明合成方法合成的比伐卢定得率更高。