具有抗炎活性的天然生物碱Arbornamine的合成方法及应用

摘要

本发明公开了一种具有抗炎活性的天然生物碱Arbornamine的合成方法及应用；该合成方法包括以下步骤：从单苄基保护的色胺盐酸盐化合物1为起始原料，经过Pictet‑Spengler环化反应生成二酯化合物2；在四氢铝锂作用下还原为二醇3；随后经过羟基的选择性保护，构建了手性季碳中心，生成化合物4；经过苄基去保护生成化合物5，随后发生N‑烷基化反应生成碘代烯烃6；经过羟基的氧化和HWE反应生成酯7，随后经过还原生成二醇8；最后发生Heck偶联反应合成得到Arbornamine。本发明的合成方法，原料成本低廉、易于制备，合成条件相对更加温和，官能团兼容性较好；产物具有和吲哚美辛相当的抗炎活性。