(1R,4R,7R)-7-氨基-2-氮杂双环2,2,1庚烷衍生物及制备方法

摘要

本发明属于医药领域，公开了(1R,4R,7R)‑7‑氨基‑2‑氮杂双环[2,2,1]庚烷衍生物及制备方法，包括：(S1)化合物I‑1和I‑2进行亲核芳香取代反应得到化合物A‑1；(S2)化合物A‑1用盐酸或三氟乙酸处理脱保护后得到化合物A‑2；(S3)化合物A‑2与有机酸或酰氯进行偶合反应，或与胺和固体光气反应，或与胺和羰基二咪唑反应得到(1R,4R,7R)‑7‑氨基‑2‑氮杂双环[2,2,1]庚烷衍生物。本发明开发的(1R,4R,7R)‑7‑氨基‑2‑氮杂双环[2,2,1]庚烷衍生物能避免抑制JAK2，而选择性的抑制JAK1或JAK1/Tyk2，其对治疗自身免疫疾病有着重要意义。