一种活性光敏剂及其制备方法和应用

摘要

本发明提供了一种基于组蛋白去乙酰化酶为靶标的喹喔啉酮活性光敏剂及其制备方法和应用，该活性光敏剂分子是由邻苯二胺及其衍生物通过环化、亲核取代、羟醛缩合，羟胺解等反应得到。本发明的化合物能够显著抑制HDAC1，6，8的活性，其IC50分别89±4.6，34±2.7，852±6.3nM，同时化合物在450nm激光器辐射下产生大量的活性氧自由基，可作为潜在的活性光敏剂。本发明的化合物可以直接加入到培养基中而后用于乳腺癌细胞(MCF‑7)的光动力结合分子靶向治疗，也可以通过制备成纳米粒子后静脉注射，随后进行激光辐射，在荷瘤鼠体内同时发挥分子靶向治疗和光动力治疗。