一种阻隔杀精双重防护避孕凝胶及其制备方法

摘要

本发明公开了一种阻隔杀精双重防护避孕凝胶，该润滑液包括以下质量百分比的成分：基质1～8％，表面活性剂1～5％，保湿剂0.05～0.1%，非中药抑菌剂5～12％，中药抑菌剂10～15％，致酸剂0.4～4%，中药杀精提取物2～10%，余量为水。具备阻、杀精子，预防和治疗引道疾病的功效，其中，通过基质的生物黏附性和润滑性，可以吸附精子并阻碍精子的运动外，同时还具有润滑阴道的功效，有助于性交活动的进行，提高双方的性爱体验，减少了由于性生活造成的引道损伤。

说明书

技术领域

本发明涉及一种凝胶制剂，具体涉及一种阻隔杀精双重防护避孕凝胶及其制备方法。

背景技术

目前，随着我们生活水平的不断提高，大家对精神生活的追求越来越强烈，大部分人采取避孕套避孕，避孕套能避孕还能预防传染性疾病，近年来，研制家庭及固定性伴侣避孕用品已成为国际发展趋势和热点。

现今常用的避孕方法有：（1）短效口服避孕药和紧急避孕药，多以激素类为主，副作用大，在服药后药物作用于丘脑下部脑下体和卵巢，抑制了脑垂体分泌或释放促卵泡激素和黄体生成激素，使体内的激素水平高于或低于自身常量，出现恶心、呕吐、困倦、头晕、食欲减退、精神压抑、头痛、疲乏、体重增加、面部色素沉着、不规则阴道出血等各种症状，口服避孕药在各单项避孕药具的不良反应发生率中最多见，且漏服是口服避孕药失败的主要原因。（2）宫内节育器，由于其操作需精心，必须确保置入的IUD准确立于子宫上段，双臂充分展开伸向宫角，发生脱落会导致怀孕，而出现“带环怀孕”。并且节育器对某些妇女有一定的副作用，如月经过多、经期延长、阴道流血等，而导致某些妇女不适合用节育器来避孕。节育器只能避免宫腔内避孕，不能避免宫外孕。这些已成为少部分已婚育龄妇女放弃此方法的原因。男性输精管结扎或女性输卵管结扎绝育术，属于不可逆的避孕。（3）天然乳胶橡胶避孕套，又称安全套。是目前使用较多的避孕工具，但部分人可出现过敏、破裂、性交中滑脱等安全问题。且使用方法不当容易导致避孕失败。个别男性女性对避孕套乳胶过敏者，容易引起不适。而且很多男性认为使用避孕套会影响性爱体验，不容易被接受。因而针对固定性伴侣避孕急需研发新的外用避孕产品。随着近年来我国城市化的推进和人民生活水平的日益提高，人们对外用避孕药具的需求正在大幅增长，所以开发一种阻隔杀精双重防护避孕凝胶具有极大的前景。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种阻隔杀精双重防护避孕凝胶，以解决外用避孕产品在使用时易出现避孕套乳胶过敏、性爱体验差，常规型凝胶制剂杀菌和避孕效果差和时间短、对引道损伤大的技术问题。

为解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案：

研发一种阻隔杀精双重防护避孕凝胶，该润滑液包括以下质量百分比的成分：基质1～8％，表面活性剂1～5％，保湿剂9～20%，非中药抑菌剂0.1～1％，中药抑菌剂3～15％，致酸剂0.4～4% ，中药杀精提取物2～10%，余量为水。

优选的，所述基质包括壳聚糖、卡波姆、羟甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、透明质酸、泊洛沙姆的至少一种。

优选的，所述表面活性剂为辛苯聚醇、壬苯醇醚、吐温80中的至少一种。

优选的，所述非中药抑菌剂为银离子、聚六亚甲基双胍、苯扎溴铵、醋酸氯已定、三氯生中的至少一种。

优选的，所述中药抑菌剂包括如下重量份的原料：蛇床子提取物1～5份、黄柏提取物1～5份、益母草提取物1～5份。

优选的，所述的保湿剂为甘油、丙三醇、丙二醇中的至少一种。

优选的，所述致酸剂为包括如下重量份的原料：乳酸0.2～2份，柠檬酸0.2～2份。

优选的，所述中药杀精成分为桔梗提取物和/或远志提取物。

上述的阻隔杀精双重防护避孕凝胶的制备方法，包括如下步骤：

S1:将基质溶解在一定量的纯化水中，搅拌加热80℃溶解完全，得凝胶基质A备用；

S2:将表面活性剂溶解在保湿剂中得到凝胶B备用；

S3:然后把处方量中药抑菌剂、中药杀精提取物加入30℃适量纯化水中搅拌放凉，再加入非中药抑菌剂二次搅拌均匀得到凝胶C；

S4:再将B和A逐渐加入到C中搅拌，加入剩下所需量的纯化水后加入致酸剂调节配方所需pH值，均匀搅拌抽真空即得到避孕凝胶。

与现有技术相比，本发明的有益技术效果在于：

1.本发明阻隔杀精双重防护避孕凝胶成膜能够对精子进行包裹、屏蔽使精子在一定时间内无法穿过宫颈口，从而达到物理性避孕的目的，具备阻、杀精子，预防和治疗引道疾病的功效，其中，通过基质的生物黏附性和润滑性，可以吸附精子并阻碍精子的运动外，同时还具有润滑阴道的功效，有助于性交活动的进行，提高双方的性爱体验，减少了由于性生活造成的引道损伤。可以为女性提供阻隔杀精双重防护，同时又具有作用时间长，可自身降解彻底，对阴道黏膜无刺激性，不影响女性正常生理健康。

2.通过非中药抑菌剂和中药抑菌剂结合具有协调增效的效果，可以改善引道环境，不仅仅破坏了精子在引导内的生存环境，还进一步可以调节引道内的微生物菌群，进而改善引道的健康，在杀菌的同时减少了引道菌群的耐药性。

3.本发明中的中药杀精剂和表面活性剂在杀精方面具有协同增的作用，表面活性剂主要作用中是通过降低精子脂膜表面张力、改变精子渗透压而杀死精子或导致精子不能游动，从而使精子不能进入宫颈口，无法使卵受精，达到避孕的目的，但是单独使用，杀精率不足90％；本发明又添加了中药杀精剂，如桔梗提取物、远志提取物与其进行配合，对于体外的精子有较大的杀灭作用，通过基质对进入引道的精子进行拦截，再配合其中的中药杀精剂和表面活性剂将其中的失去活力后灭精；安全高效，两者相互补充协同增效，杀精率高99 .99％，能够有效避孕，阻精时效长达8h。

4.本发明的避孕凝胶可以附着在引道内壁上，具有缓释的功效，可以在女性生理周期内缓慢降解完全并具备杀菌抑菌等功能，大大减少抗生素的使用。

5.本发明中加入了保湿剂，长期使用可以解决女性随着年龄的增长，其卵巢功能逐渐减退，雌激素水平下降而导致的人体分泌能力减退，阴道逐渐干涩、失去弹性的技术问题。

本发明优选表面活性剂为辛苯聚醇、壬苯醇醚、吐温 80 中的一种或几种。非离子表面活性剂和杀菌剂，不但有杀灭精子的作用还有抗阴道感染作用。

本发明优选的本发明中蛇床子提取物、黄柏提取物对于白色念球菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌都有很好的杀灭效果，而且与化学成分抑菌成分相配合具有相当强的广谱抑菌、杀菌作用，可以杀灭多种性病病原体。

具体实施方式

下面结合实施例来说明本发明的具体实施方式，但以下实施例只是用来详细说明本发明，并不以任何方式限制本发明的范围。在以下实施例中所涉及的仪器设备如无特别说明，均为常规仪器设备；所涉及的原料如无特别说明，均为市售常规工业原料；所涉及的加工制作方法，如无特别说明，均为常规方法。

实施例1：一种阻隔杀精双重防护避孕凝胶，该润滑液包括以下质量百分比的成分：基质3～6％，表面活性剂2～4％，保湿剂10～15%，非中药抑菌剂0.5～1％，中药抑菌剂10～15％，致酸剂1～3% ，中药杀精提取物4～8%，余量为水。

本实施例中，所述基质包括壳聚糖、卡波姆、羟甲基纤维素，其中壳聚糖、卡波姆、羟甲基纤维素的质量比为1：1：1。

本实施例中，所述表面活性剂为辛苯聚醇、壬苯醇醚、吐温80的混合物，辛苯聚醇、壬苯醇醚、吐温80的质量比为1：1：1。

本实施例中，所述非中药抑菌剂为银离子、聚六亚甲基双胍、苯扎溴铵、醋酸氯已定、三氯生的混合物，银离子、聚六亚甲基双胍、苯扎溴铵、醋酸氯已定、三氯生的质量比为1：1.5：1：1：1。

本实施例中，所述中药抑菌剂包括如下重量份的原料：蛇床子提取物1～5份、黄柏提取物1～5份、益母草提取物1～5份。

本实施例中，所述的保湿剂为甘油、丙三醇、丙二醇, 甘油、丙三醇、丙二醇的体积比为1：1：2。

本实施例中，所述致酸剂为包括如下重量份的原料：乳酸0.2～2份，柠檬酸0.2～2份。

本实施例中，所述中药杀精成分为桔梗提取物和远志提取物，桔梗提取物和远志提取物的质量比为1：1。

实施例2：一种阻隔杀精双重防护避孕凝胶的制备方法，包括如下步骤：

S1:将基质溶解在一定量的纯化水中，搅拌加热80℃溶解完全，得凝胶基质A备用；

S2:将表面活性剂溶解在保湿剂中得到凝胶B备用；

S3:然后把处方量中药抑菌剂、中药杀精提取物加入30℃适量纯化水中搅拌放凉，再加入非中药抑菌剂二次搅拌均匀得到凝胶C；

S4:再将B和A逐渐加入到C中搅拌，加入剩下所需量的纯化水后加入致酸剂调节配方所需pH值，均匀搅拌抽真空即得到避孕凝胶。

实施例3：

一种阻隔杀精双重防护避孕凝胶，包括如下百分比的组分：壳聚糖1% 、卡波姆1%、羟乙基纤维素2%、辛苯聚醇 3%、甘油4%、丙二醇4%、聚六亚甲基双胍0.5%、桔梗提取物4%、远志提取物4%、蛇床子4%、黄柏4%、益母草5% 、余量为纯化水。

实施例4：一种阻隔杀精双重防护避孕凝胶，包括如下百分比的组分：壳聚糖1.2%、卡波姆1.5%、羟乙基纤维素2%、辛苯聚醇 3%、甘油4%、丙二醇4%、聚六亚甲基双胍0.5%、桔梗提取物3%、远志提取物4%、蛇床子5%、黄柏4%、益母草5% 、余量为纯化水。

实施例5：一种阻隔杀精双重防护避孕凝胶，包括如下百分比的组分：壳聚糖1.2%、卡波姆1.5%、羟乙基纤维素2%、辛苯聚醇 3%、甘油4%、丙二醇4%、聚六亚甲基双胍0.5%、桔梗提取物3%、远志提取物4%、蛇床子5%、黄柏4%、益母草5% 、余量为纯化水。

效果例：

采用实施例3中的配方组方制得凝胶，用法与用量：在同房前，将本发明的凝胶制剂通过助推器给药至引道深处。

本发明阻隔杀精双重防护避孕凝胶安全有效，具有避孕，抑菌，润滑，滋养、修护的作用，使用方便，无刺激等特点。临床显示阻隔杀精双重防护避的孕凝胶在试验条件下作用2min、20min，对大肠杆菌的抑菌率分别为：96.98%、99.88%，对金黄色葡萄球菌的抑菌率分别为98.60%、99.99%，对白色念珠菌的抑菌率为：93.56%、97.99%，表明有较强的抑菌作用。阻隔杀精双重防护避孕凝胶在1:1稀释度下，一分钟精子死失活率100%，在1:5的稀释度下，一分钟精子失活率100%。阻隔精子试验表明在一分钟内精子灭活率平均100%。

上面结合实施例对本发明作了详细的说明，但是，所属技术领域的技术人员能够理解，在不脱离本发明宗旨的前提下，还可以对上述实施例中的各个具体参数进行变更，形成多个具体的实施例，均为本发明的常见变化范围，在此不再一一详述。