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一种硫酸氢氯吡格雷中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种硫酸氢氯吡格雷中间体的制备方法,以(+)‑邻氯苯甘氨酸甲酯和α‑噻吩乙醇对甲苯磺酸酯为原料,加入反应溶剂和缚酸剂进行缩合反应,所述缩合反应过程分为第一阶段、第二阶段,当缩合反应完成60~95%时,第一阶段反应完成;待第一阶段反应完成后,先除去部分反应溶剂,再继续进行第二阶段反应;所述第二阶段反应完成后,得到目标产物所述的硫酸氢氯吡格雷中间体。在第一阶段反应完成后先除去部分反应溶剂,再继续进行第二阶段反应,这样能够在缩合反应的后阶段增加反应物料的浓度,减少反应溶剂的使用量,有效地抑制反应过程的消旋和副反应发生,从而提高了产物的手性纯度,产率也得以增加,也可大幅减少辅料的使用,降低生产成本。

著录项

  • 公开/公告号CN112794841A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-05-14

    原文格式PDF

  • 申请/专利号CN202011626660.2

  • 发明设计人 李卫鹏;黄勤;王哲;魏雄;徐聪;

    申请日2020-12-31

  • 分类号C07D333/20(20060101);

  • 代理机构33102 宁波诚源专利事务所有限公司;

  • 代理人刘凤钦;张群

  • 地址 242000 安徽省宣城市高新技术产业开发区叠翠西路与梅子冈路交叉口

  • 入库时间 2023-06-19 11:00:24

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2023-11-07

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 333/20 专利申请号:2020116266602 申请日:20201231

    实质审查的生效

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