一种治疗II型糖尿病利格列汀的制备方法

摘要

本发明提供了一种治疗II型糖尿病利格列汀的制备方法，本发明以甲基脲和氰乙酸乙酯为原料，发生环化反应形成化合物II，化合物II经溴化反应生成化合物III，化合物III与丁‑2‑炔‑1‑胺发生缩合反应生成化合物IV，化合物IV、甲酸、碘源在有机溶液中反应生成化合物V，化合物V和化合物VI在DMF和无水碳酸钾条件下反应，再与(R)‑3‑Boc‑氨基哌啶(VIII)反应，重结晶，得纯品目标化合物I，即利格列汀。本发明提供了一中利格列汀新的制备方法，方法简单，反应收率高，不仅避免了副反应的发生，而且原料价格便宜，降低了反应成本，目标化合物的收率也提高了，适合工业化大规模生产。