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1-烷基-3,5-芳基取代的1,2,4三氮唑化合物的合成方法

摘要

本发明公开一种1‑烷基‑3,5‑芳基取代的1,2,4三氮唑化合物的制备方法,包括以下步骤:含氰基的化合物1与乙酰氯反应,反应温度为10℃‑40℃,将氰基转换为亚胺基,生成化合物2;化合物2与含甲酰氯基的化合物3于0℃‑60℃发生酰胺化反应,生成化合物4;化合物4与烷基肼化合物5于0℃‑60℃发生氧化关环反应,生成1‑烷基‑3,5‑芳基取代的1,2,4三氮唑化合物6;将化合物6中的酯基于25℃‑80℃经过水解反应生成羧基,即得到两个不同芳香环上分别带有卤素和羧基的1‑烷基‑3,5‑芳基取代的1,2,4三氮唑化合物7。本发明的方法具有原料适用范围较广、条件温和、反应选择性好、不引入金属残留、易操作等优点。

著录项

  • 公开/公告号CN112480073A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-03-12

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 武汉药明康德新药开发有限公司;

    申请/专利号CN202011390517.8

  • 申请日2020-12-02

  • 分类号C07D401/04(20060101);C07D403/04(20060101);C07D249/08(20060101);

  • 代理机构31211 上海浦一知识产权代理有限公司;

  • 代理人郑权

  • 地址 430079 湖北省武汉市东湖高新技术开发区高新大道666号

  • 入库时间 2023-06-19 10:13:22

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2022-03-22

    授权

    发明专利权授予

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