一种氘标记的去甲乌药碱稳定性同位素化合物的制备方法

摘要

本发明涉及一种氘标记的去甲乌药碱稳定性同位素化合物的制备方法，本发明以化合物(I)为起始原料，经D‑H交换、氘代还原、脱保护基合成同位素标记关键中间体(IV)，再经Pictet‑Spengler关环反应合成中间体(VI)，最终再脱保护基反应，得到去甲乌药碱‑D4(VII)。本发明所述的制备方法通过常规化学反应，5步反应得到目标产物，工艺设计合理，原料价格便宜，节约成本，实验过程可控，操作简便，制备得到的目标产物纯度高，达到98％以上，总收率达到28.0％左右，且反应步骤中对中间体的同位素丰度监控，均可达到96％以上，没有同位素丰度稀释现象，重现性和稳定性更高。