碳硼烷基塞来昔布及其制备和在头颈癌硼中子俘获治疗药物中的应用

摘要

本发明公开了一种碳硼烷基塞来昔布的制备及其在头颈癌硼中子俘获治疗药物中的应用，涉及药物化学和辐射医学领域。该化合物可通过塞来昔布与3‑溴丙炔和癸硼烷在甲苯溶液中分步通过取代和加成反应制备。本发明制备工艺简单、易操作、产物产率高、纯度高。本发明化合物经过头颈癌细胞实验结果证实，该化合物对头颈癌细胞具有较高选择性，且在硼中子俘获治疗中对头颈癌细胞具有明显的诱导凋亡作用。同现有应用于硼中子俘获治疗的临床药物相比，该化合物不仅载硼量高，肿瘤选择性强，并且在发挥放疗疗效的同时可以发挥抗炎效果，降低治疗毒副作用。