至少一种活性成分改善释放的微粒及含有该微粒的口服药物剂型

摘要

本发明涉及具有改善释放的口服活性成分的微粒体系。本发明旨在提供根据时间和pH值双重依赖释放机制起作用的新颖的多微粒药物制剂体系，该机制可以彼此独立地调节如下三个参数：a)活性成分在胃中释放前的潜伏期；b)引发活性成分在肠中释放的pH值；c)活性成分释放的速率。这通过使用由活性成分颗粒制成的包衣微粒来实现，每一所述活性成分颗粒用两种包衣膜A和B包衣。A包含：不溶于胃肠道液体的成膜(共)聚物(A1)；溶于胃肠道液体的乙基纤维素(共)聚物(A2)；增塑的聚乙烯吡咯烷酮(A3)；蓖麻油/任选的表面活性剂和/或硬脂酸镁润滑剂(A4)。B包含亲水聚合物(B1)(EUDRAGITL100-55)和疏水化合物(B2)(LUBRITAB)，所述亲水聚合物具有可在中性pH值离子化的基团。本发明还涉及基于该微粒的药物。