对硝基苯氧基白桦脂醇基(28)甲酰酯及以其合成的白桦酯醇衍生物、制备方法及应用

摘要

本发明公开了对硝基苯氧基白桦脂醇基(28)甲酰酯及以其合成的白桦脂醇衍生物、制备方法及应用，属于药物化学技术领域。以白桦酯醇为母体合成四种衍生物，即对其结构末端进行修饰,在C‑28位引入碳酰化试剂对硝基苯基氯甲酸酯，生成对硝基苯氧基白桦脂醇基(28)甲酰酯，以此为基础，引入四种具有生物活性及功能性的基团。具体包括引入氨基乙醇结构提高其溶解性；引入具有溶酶体定位作用的N‑氨基吗啉基团以及线粒体靶向定位的三苯基膦活性基团，使其靶向作用于细胞器，提高其生物利用度，发挥更高的生物活性；引入对氨基苯酚结构，使得合成得到的化合物具有一定的抗氧化作用，通过调节细胞内氧化还原的平衡来发挥一定的药理活性。