制备嘌呤二氧戊环核苷衍生物的立体选择性方法

摘要

本发明公开了一种用于制备外消旋或光学纯形式的嘌呤二氧戊环核苷衍生物的成本有效的工艺规模化方法，以及由该方法制备的核苷衍生物。本方法涉及使嘌呤或单-或聚硅烷化嘌呤衍生物与活化的二氧戊环类似物反应而生成具有商业价值生产率的二氧戊环核苷类似物。当糖基化反应期间在反应混合物中存在以α-氰基羰基化合物或硅烷基化的α氰基羰基化合物形式的添加剂时，嘌呤或单-或聚硅烷化嘌呤与二氧戊环，以报道的最高化学产率和优异的立体选择性而发生直接反应。