氧化还原响应型的环糊精修饰的1-甲基-β-咔啉-3-羧酸偶联物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种氧化还原响应型的环糊精修饰的1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸偶联物及其制备方法和应用，属于1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸偶联物的制备领域。本发明选用胱胺为连接臂，将1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸与β‑环糊精偶联，形成具有抗肿瘤活性的氧化还原响应型1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸偶联物。本发明的新型β‑咔啉偶联物，不仅可以改善1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸的溶解度及生物利用度，而且可以通过二硫键对肿瘤环境氧化还原的应答，实现对药物的智能靶向释放，从而显著提高抗肿瘤活性，在低剂量下发挥其抗肿瘤药效。本发明氧化还原响应型的环糊精修饰的1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸偶联物能够应用于制备抗肿瘤药物。