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一种可逆型质子泵抑制剂,制备方法及其应用

摘要

本发明涉及4‑[(3‑氨基‑1‑吡咯烷基)羰基]‑N‑(3‑异噁唑基甲基)苯磺酰胺的R和S两种光学异构体,以及药学上可以接受的盐。具体制备方法为:首先3‑氨甲基异噁唑盐酸盐与4‑(氯磺酰基)苯甲酸反应得苯磺酰胺化合物(中间体1),然后中间体1和R‑3‑(Boc‑氨基)吡咯烷或S‑3‑(Boc‑氨基)吡咯烷反应,随后盐酸水解脱除保护基团,得到R或S构型的4‑[(3‑氨基‑1‑吡咯烷基)羰基]‑N‑(3‑异噁唑基甲基)苯磺酰胺盐酸盐。此化合物对质子泵(H+,K+‑ATP酶)具有高效抑制作用,可作为新型的胃溃疡治疗药物。

著录项

  • 公开/公告号CN107056768A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2017-08-18

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 三峡大学;

    申请/专利号CN201710151055.6

  • 申请日2017-03-14

  • 分类号C07D413/12(20060101);A61K31/422(20060101);A61P1/04(20060101);

  • 代理机构42103 宜昌市三峡专利事务所;

  • 代理人蒋悦

  • 地址 443002 湖北省宜昌市大学路8号

  • 入库时间 2023-06-19 03:02:21

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2017-09-12

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D413/12 申请日:20170314

    实质审查的生效

  • 2017-08-18

    公开

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