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一种盐酸奥布卡因的制备方法

摘要

本发明公开了一种盐酸奥布卡因的制备方法。所述制备方法包括如下步骤:在碱Ⅰ存在的条件下,3‑羟基‑4‑硝基苯甲酸乙酯与溴丁烷经亲电取代反应得到3‑丁氧基‑4‑硝基苯甲酸乙酯;在碱性条件下,3‑丁氧基‑4‑硝基苯甲酸乙酯进行水解反应,调节所述水解反应后的体系的pH值至1~3,得到3‑丁氧基‑4‑硝基苯甲酸;在碱Ⅱ存在的条件下,3‑丁氧基‑4‑硝基苯甲酸与二乙氨基氯乙烷经亲电取代反应得到4‑硝基‑2‑丁氧基苯甲酸‑2‑(二乙氨基)乙酯,再在三氯化铁和水合肼的作用下经还原反应即得。本发明方法采用3‑羟基‑4‑硝基苯甲酸乙酯作为原料,经过4步常规的反应即得到目标产物;每步反应不需要在高压的条件下进行,且所需原料均为常规的化合物,易得且成本较低。

著录项

  • 公开/公告号CN106810463A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2017-06-09

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 沈阳绿洲制药有限责任公司;

    申请/专利号CN201611246565.3

  • 发明设计人 赖福平;

    申请日2016-12-29

  • 分类号C07C227/04;C07C229/64;

  • 代理机构北京纪凯知识产权代理有限公司;

  • 代理人关畅

  • 地址 110016 辽宁省沈阳市沈河区青年大街165-9号金廊广场A座19层

  • 入库时间 2023-06-19 02:31:39

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2017-07-04

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07C227/04 申请日:20161229

    实质审查的生效

  • 2017-06-09

    公开

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