一种组胺H1受体拮抗剂的筛选方法

摘要

本发明通过采用无标记细胞靶点药理学技术监测组胺作用于A-431细胞或A-549细胞后引起的DMR响应信号，再次以组胺作用于A-431细胞或A-549细胞后引起的DMR响应信号呈剂量依赖性脱敏，证明A-431细胞或A-549细胞上高表达H1受体，且受体激动后引起的DMR响应信号可成功被监测。以特异性组胺H1受体拮抗剂预处理A-431细胞或A-549细胞不引起DMR响应信号，但再次加入组胺后组胺的DMR响应信号被剂量依赖性地拮抗。由此成功建立组胺H1受体拮抗剂筛选方法：首先监测待筛选化合物预处理A-431细胞或A-549细胞所引起的DMR响应信号，如果待筛选化合物不引起DMR响应信号，而再次加入组胺后组胺的DMR响应信号被拮抗，根据响应信号被拮抗程度判断化合物对H1受体的拮抗活性。